Пептиды-блокаторы мышечного сокращения
Мимические мышцы вносят существенный вклад
в формирование морщин. В результате поисков безопас-
ных альтернатив инъекциям ботулотоксина появилась
особая категория косметических препаратов, ослабляю-
щих интенсивность мимики. В роли активного начала в
них выступают пептиды, способные блокировать переда-
чу сигнала о сокращении с нервного окончания на мы-
шечное волокно. По сути речь идет о параличе отдельных
мышц, но только в гораздо более мягкой форме, нежели
паралич, наступающий при действии паралитических
ядов.
Первым в списке «косметических аналогов ботокса»
значится пептид Argireline (INCI: Acetyl Hexapeptide-3).
Появившись в начале 2000-х годов, он быстро завоевал
популярность — сегодня его можно встретить в составе
многих косметических средств, нацеленных на борьбу с
мимическими морщинами [13, 14]. Шесть аминокислот
аргирелина повторяют участок белка SNAP25, необходи-
мого для связывания синаптического пузырька аксона с
пресинаптической мембраной. В аксоне аргирелин кон-
курирует с белком SNAP25 и встраивается вместо него во
временный белковый комплекс SNARE — этот комплекс
формируется из нескольких мембранных белков непо-
средственно перед связыванием пузырька с мембраной
и необходим для успешного экзоцитоза. Дефектный
комплекс не может обеспечить необходимый контакт пу-
зырька с мембраной, в результате не происходит выброса
медиатора в синаптическую щель. А значит, мышца не
получает сигнал о сокращении и продолжает находиться
в расслабленном состоянии.
Следом появились другие пептиды, также препят-
ствующие нейромышечной передаче, но иным об-
разом. Пентапептид Leuphasyl (INCI: Pentapeptide-18)
имитирует действие энкефалина — уменьшает воз-
буждение в нейроне, ингибируя поток ионов кальция
через мембрану, и снижает Са2+-зависимый выброс ме-
диатора.
На уровне постсинаптической мембраны «работа-
ют» сразу несколько пептидов (рис. 2) — Vialox (INCI:
Pentapeptide-3), Syn-ake (INCI: Dipeptide Diaminobutyroyl
Benzylamide Diacetate), Inyline (INCI: Acetyl Hexapeptide-
25). Все они блокируют ацетилхолиновый рецептор
AChR, который при связывании с медиатором (ацетил-
холином) открывается — через это «окошко» внутрь
мышечной клетки начинают поступать ионы натрия,
необходимые для поляризации мембраны и запуска
процесса сокращения. Несмотря на то что способы бло-
кады ацетилхолинового рецептора у данных пептидов
разные, результат один: закрытый рецептор — нет по-
тока натрия — нет поляризации — нет мышечного со-
кращения (рис. 2).
Следует помнить, что пептиды «с эффектом ботокса»
эффективны лишь в случае мимических морщин, но бес-
сильны против морщин, возникающих из-за структурно-
го «ослабления» кожной ткани. Поэтому в современных
косметических средствах «против морщин» их комби-
нируют с ремоделирующими пептидами, улучшающи-
ми качество дермального матрикса и биомеханические
свойства кожи.