http://www.vallexm.ru/images/meder/kim.pdf
Необходимо иметь представление об основных
классах косметических ингредиентов, особенностях их
действия, сочетаемости с другими веществами и пр.
Среди космецевтических агентов, разрешенных к ис-
пользованию в косметических средствах, назовем сле-
дующие.
■ Витамины и их производные: витамин А (ретиное-
вая кислота), витамины гр. В (никотинамид, панте-
нол), витамин С (L-аскорбиновая кислота), витамин Е
(α-токоферол), коэнзим Q10 (убихинон).
■ Антиоксиданты: низкомолекулярные (биофлавонои-
ды, витамины Е и С и т.д.) и ферментные (СОД).
■ Гидроксикислоты: α- и β-гидроксикислоты, полиги-
дроксикислоты.
■ Факторы роста: эпидермальный фактор роста (ЭФР),
кинетин.
■ Вещества с гормоноподобным действием: фитоэстро-
гены, прогестерон, ДГЭА.
■ Вещества белковой природы: свободные аминокис-
лоты, гидролизаты структурных белков (коллаген,
эластин, кератин), синтетические или природные
пептиды.
■ Гликозаминогликаны: гиалуроновая кислота, хондро-
итинсульфат.
■ Природные экстракты: растительные, животные.

Даже этот неполный перечень дает возможность сде-
лать вывод о некоторых общих признаках, характерных
для космецевтических агентов. Этими признаками явля-
ются:
■■ небольшой размер молекулы (до 3000 Да) — непре-
менное (но не единственное) условие для прохож-
дения сквозь неповрежденные барьерные структуры
рогового слоя;
■■ известные фармакологические свойства при наруж-
ном использовании;
■■ сходство (или идентичность) с веществами, участвую-
щими в естественных метаболических или энергети-
ческих реакциях;
■■ способность «встраиваться» в естественные процессы,
протекающие в коже.
Витамины, гидроксикислоты, растительные ингреди-
енты давно вошли в практику косметолога, и особенно-
сти работы с препаратами, их содержащими, достаточно
широко известны. Сегодня интересы ученых и врачей
направлены в сторону веществ белковой природы с ши-
роким спектром терапевтической активности, непосред-
ственным образом связанной с аминокислотным соста-
вом и молекулярным весом вещества. В данном обзоре
мы собрали сведения о тех пептидах, которые уже прошли
необходимые стадии проверки и представлены на косме-
тическом рынке.
Низкомолекулярные пептиды
как инструмент управления и регуляции
жизни клеток и тканей
Особенно интересны низкомолекулярные пептиды,
состоящие из 2–10 аминокислот. Это небольшие водорас-
творимые соединения, способные проходить даже через
интактный роговой слой. Аминокислотная цепочка тако-
го пептида может представлять собой фрагмент белка,
присутствующего в организме, а может быть подобрана
экспериментальным путем.
Несмотря на разнообразие «ответов» кожи, механиз-
мы действия низкомолекулярных пептидов имеют много
общего — как правило, они соединяются с клеточными
рецепторами, которые воспринимают это как сигнал и
отвечают определенными изменениями. Иногда вместо
рецептора выступает другая мишень, например белок,
который переходит в активную форму и запускает ка-
скад реакций. Что бы то ни было — рецептор или другая
мишень, их взаимодействие с пептидом происходит по
принципу «ключ-замок».
Сигнальные пути, с помощью которых клетки в есте-
ственных условиях общаются друг с другом и коорди-
нируют свою жизнь в пределах органа, разнообразны,
многоступенчаты и зачастую запутаны. Но некоторые из
них довольно подробно изучены и уже сегодня «взяты на
вооружение» практической медициной, представляя со-
бой многообещающий инструмент для регулирования
жизни отдельных клеток и клеточного сообщества в це-
лом (в данном случае кожной ткани).
В большинстве своем пептиды — водорастворимые
соединения, поэтому для лучшего проникновения сквозь
кожный барьер их модифицируют гидрофобными груп-
пами, например прикрепляют жирную кислоту (часто это
пальмитат) или ацетат. Такая сложная молекула, состоя-
щая из белковой и липидной частей, называется липопеп-
тидом. В коже липидная часть «отрезается» ферментами,
высвобождая пептидный фрагмент, который начинает
действовать в соответствии со своей природой.
Далее приведены некоторые примеры синтетических
пептидов, которые можно встретить в составе современ-
ных косметических препаратов для ухода за кожей (см.
таблицу на стр. 51).
Пептиды-стимуляторы синтеза компонентов
межклеточного матрикса
Возрастные изменения кожи связаны в том числе с
нарастающей деградацией межклеточного вещества дер-
мы. С одной стороны, падает синтетическая активность
фибробластов — клеток, производящих межклеточный
матрикс, с другой стороны, активируются матричные
металлопротеиназы (ММП) — ферменты, разрушающие
межклеточный матрикс. Диспропорцию между синтезом
и распадом можно «подправить» с помощью сигнальных
пептидов-стимуляторов, запускающих в фибробластах
синтетические процессы.
Концепция омоложения дермального матрикса фи-
зиологическим путем была навеяна открытиями, свя-
занными с исследованием процессов заживления ран
[1]. Матрикины — небольшие пептидные фрагменты не
более 20 аминокислот — образуются при ферментатив-
ном гидролизе структурных белков дермального ма-
трикса (коллагена, эластина и фибронектина) на стадии
естественного очищения раны перед тем, как она стала
заживать. В ходе гидролиза высвобождаются водораство-
римые пептидные фрагменты, которые по сути являются
аутокринными и паракринными мессенджерами, регу-
лирующими и запускающими определенную последова-
тельность событий при заживлении [2]. Среди матрики-
нов описаны гексапептид VGVAPG (высвобождается при
гидролизе эластина под действием фермента эластаза)
[3, 4], пентапептид KTTKS (фрагмент α1-проколлагена) [5],
трипептид GHK (фрагмент α2-цепи коллагена I типа) [6],
а также фрагменты тропоэластина и ламинина-5 [7].
Суть действия матрикинов в следующем: они сигна-
лизируют фибробластам о распаде компонентов матрик-
са и взамен разрушенных белков фибробласты начина-
ют синтезировать новые. Таким образом, контроль над
состоянием межклеточного матрикса осуществляется по
принципу обратной связи. Этот контрольный механизм
работает не только в стрессовых условиях раны, но и в
норме — ведь обновление подразумевает ликвидацию
старых, изношенных структур и появление на их месте
новых, функционально активных. Однако с возрастом
эта система регуляции становится менее эффективной.
Причин тому много, в том числе и гликирование струк-
турных белков (спонтанная реакция с простыми сахарами
и образование так называемых AGE-продуктов) — в таком
состоянии белки плохо распознаются металлопротеина-
зами и накапливаются в матриксе, что тормозит обновле-
ние кожной ткани.
В свете этих данных возникла идея стимулирования
фибробластов путем аппликации матрикинов на кожу.
Но если «в пробирке» (in vitro) добавление матрикинов к
клеткам быстро давало результаты, «в жизни» (in vivo) от-
вет был гораздо слабее по той причине, что водораство-
римым матрикинам тяжело проходить через липидные
структуры рогового слоя. В связи с этим белки модифици-
ровали в липопротеины, присоединив к ним гидрофоб-
ную группу в виде жирной кислоты или ацетата. Синтети-
ческими аналогами матрикинов являются: Matrixyl (INCI:
Palmitoyl Pentapeptide-3), Biopeptide EL, Dermaxyl (INCI:
Palmitoyl Oligopeptide), Biopeptide CL, Trylagen, Aldenine
(INCI: Palmitoyl Tripeptide-1).
Другой способ влияния на фибробласты реализован
в пептиде Syn-Coll (INCI: Palmitoyl Tripeptide-5). В отличие
от матрикинов, осуществляющих прямую стимуляцию
клеток, Syn-Coll действует опосредованно — через тром-
боспондин I. Тромбоспондин I — многофункциональный
протеин, активирующий латентную и биологически не-
активную форму трансформирующего фактора роста
(TGFβ). Активированный TGFβ связывается с опреде-
ленным фрагментом на молекуле тромбоспондина, со-
стоящим из трех аминокислот, — Arg-Phe-Lys. Именно эта
последовательность воспроизведена в молекуле Syn-Coll.
Благодаря этому Syn-Coll способен имитировать действие
тромбоспондина и активировать TGFβ, который приобре-
тает способность стимулировать продукцию коллагена
(рис. 1) [8, 9].
Усиление продукции коллагена еще недостаточно для
реального качественного улучшения кожи — нельзя забы-
вать и о структуре вновь синтезированных коллагеновых
волокон, и их организации в коллагеново-эластиновый
каркас, поддерживающий оптимальные механические
свойства кожи. Коллагеновые волокна в молодой коже
образованы определенным образом сгруппированными
коллагеновыми фибриллами. Группировка этих фибрилл
в волокна (фибриллогенез) инициируется и регулируется
рядом компонентов, включающих небольшие протеогли-
каны — они связываются с коллагеновыми фибриллами
и скрепляют их друг с другом. В семействе малых протео-
гликанов есть один — люмикан, участвующий и в синтезе
коллагена, и в фибриллогенезе. Его выработка в коже с
годами падает, и это коррелирует с потерей правильной
организации коллагеновых волокон. Синтетический пеп-
тид Dermican (INCI: Acetyl Tetrapeptide-9) увеличивает
продукцию этого протеогликана и опосредованно улуч-
шает качество и организацию коллагенового каркаса.
Decorinyl (INCI: Tripeptide-10 Citrulline) — синтетиче-
ский тетрапептид, повторяющий фрагмент белка декори-
на. В коже декорин вовлечен в процесс фибриллогенеза,
контролируя диаметр коллагеновых волокон, а также
участвует в регуляции клеточного роста через взаимо-
действие с фибронектином, тромбоспондином, ЭФР и
TGFβ. Decorinyl имитирует действие декорина, что было
доказано экспериментально. Для лучшего проникнове-
ния сквозь барьерные структуры декоринил включают
в липосомальные системы доставки.
Возрастные изменения кожи происходят и на границе
эпидермиса и дермы — дерматоэпидермальном соеди-
нении, постепенно ослабевающем. Причина тому — сни-
жение продукции некоторых молекул, участвующих в по-
строении дерматоэпидермальной границы, в том числе
синдекана-1 и коллагена XVII типа. Синдекан-1 относится к
семейству протеогликанов и вырабатывается в эпидерми-
се, коллаген XVII типа — основной белок хемидесмосом,
обеспечивающих адгезию эпидермиса и дермы. Синтети-
ческий пептид SYNiorage (INCI: Palmitoyl Tripeptide-5) «ра-
ботает» на уровне эпидермиса, стимулируя базальные ке-
ратиноциты вырабатывать синдекан-1 и коллаген XVII типа
и восстанавливая таким образом прочность кожной ткани.
Ламинин — это гликопротеин с молекулярной массой
порядка 850 кДа — присутствует в базальной мембране
и состоит из трех длинных полипептидных цепей (α, β и
γ), соединенных друг с другом дисульфидными связями.
Клетки распознают ламинин с помощью рецепторов —
интегринов. Этап распознавания необходим для мигра-
ции клеток. Гексапептид Serilesine (INCI: Hexapeptide-10)
представляет собой фрагмент хемотаксического участ-
ка α-цепи, ответственного за «узнаваемость» ламинина
клетками. В экспериментах было показано, что этот син-
тетический пептид имитирует функции ламинина-1 — об-
легчает клеточную адгезию и миграцию, улучшает про-
цесс восстановления базальной мембраны, стимулирует
синтез ламинина-5 и интегрина α6, активирует ангиоге-
нез. Подобный спектр биологической активности пред-
полагает и рекомендации по использованию: пептид
включают в препараты восстанавливающего действия,
предназначенные для поврежденной кожи.
Пептиды, улучшающие качество межклеточного ма-
трикса, так называемые ремоделирующие пептиды, —
придают средствам по уходу за кожей новые свойства, а
именно способность запускать обновление матрикса фи-
зиологическим путем, имитируя естественный механизм
регуляции процессов распада/синтеза его компонентов.
Сегодня их можно встретить в косметике, предназначен-
ной для ухода за травмированной (например, после пи-
линга и мезотерапии), фотоповрежденной и увядающей
кожей.

Пептиды-стабилизаторы
Данная категория пептидов характеризуется общеукре-
пляющем действием на кожу, связанным с повышением
ее собственного защитного потенциала. В конечном итоге
это благоприятно сказывается на состоянии кожи, причем
позитивные изменения происходят на разных уровнях и
затрагивают разные структуры — начиная от барьера рого-
вого слоя и заканчивая дермальным матриксом.
Одним из первых с этой целью стал использоваться
медьсодержащий пептид Cu-GHK (INCI: Prezatide Copper
Acetate). Это соединение присутствует в нашем организ-
ме в биологических жидкостях — плазме крови, слюне,
моче. Оно характеризуется антиоксидантными свойст-
вами и участвует в поддержании внутреннего гомеостаза.
Cu-GHK можно рассматривать как депо ионов меди (II),
которое необходимо для работы некоторых ферментов
кожи, в том числе участвующих в процессах распада/
синтеза компонентов межклеточного матрикса дермы.
При местном использовании препаратов с Cu-GHK отме-
чается укрепление барьерных свойств кожи, купируется
воспаление, улучшается «качество» ранозаживления,
происходит постепенная реструктуризация дермального
матрикса в сторону его более молодого состояния. Медь-
содержащий пептид особо рекомендуется для включе-
ния в препараты, предназначенные для ухода за чувстви-
тельной кожей с ослабленными защитными свойствами,
противовозрастные препараты, антистрессовые препара-
ты (для кожи после травмирующих процедур, пребыва-
ния на солнце и т.п.) [10–12].
Антирадикальные свойства проявляют и другие пеп-
тиды — Preventhelia (INCI: Diaminopropionoyl Tripeptide-
33), Kollaren (INCI: Tripeptide-1). Они помогают коже бо-
роться с окислительным стрессом и его последствиями,
предотвращая перекисное окисление липидов и форми-
рование сшивок между коллагеновыми волокнами. Осо-
бо рекомендуются для включения в средства по уходу за
кожей после загара, для фотоповрежденной кожи.
Peptamide-6 (INCI: Hexapeptide-11) — пептид, вы-
деленный из ферментированного лизата дрожжей
Saccharomyces cerevisiae. Благотворное действие лизата
на кожу известно давно, и в ходе исследований удалось
выделить пептид, который, как оказалось, обладает мно-
жественной биологической активностью — усиливает
синтетическую активность фибробластов, повышает
местный иммунитет, улучшает процесс ороговевания.
Установлено, что пептид воздействует на механизмы
генной регуляции таких важных групп белков, как транс-
мембранные белки, факторы роста, матричные белки,
белки, участвующие в липидном обмене, белки тепло-
вого шока.
Пептиды-стабилизаторы в целом улучшают состояние
кожи. Они полезны и для интенсивного восстановитель-
ного ухода за поврежденной кожей (после травмы, УФ,
стресса), и для профилактического ухода с целью поддер-
жания гомеостаза и укрепления кожной ткани.

Пептиды-блокаторы мышечного сокращения
Мимические мышцы вносят существенный вклад
в формирование морщин. В результате поисков безопас-
ных альтернатив инъекциям ботулотоксина появилась
особая категория косметических препаратов, ослабляю-
щих интенсивность мимики. В роли активного начала в
них выступают пептиды, способные блокировать переда-
чу сигнала о сокращении с нервного окончания на мы-
шечное волокно. По сути речь идет о параличе отдельных
мышц, но только в гораздо более мягкой форме, нежели
паралич, наступающий при действии паралитических
ядов.
Первым в списке «косметических аналогов ботокса»
значится пептид Argireline (INCI: Acetyl Hexapeptide-3).
Появившись в начале 2000-х годов, он быстро завоевал
популярность — сегодня его можно встретить в составе
многих косметических средств, нацеленных на борьбу с
мимическими морщинами [13, 14]. Шесть аминокислот
аргирелина повторяют участок белка SNAP25, необходи-
мого для связывания синаптического пузырька аксона с
пресинаптической мембраной. В аксоне аргирелин кон-
курирует с белком SNAP25 и встраивается вместо него во
временный белковый комплекс SNARE — этот комплекс
формируется из нескольких мембранных белков непо-
средственно перед связыванием пузырька с мембраной
и необходим для успешного экзоцитоза. Дефектный
комплекс не может обеспечить необходимый контакт пу-
зырька с мембраной, в результате не происходит выброса
медиатора в синаптическую щель. А значит, мышца не
получает сигнал о сокращении и продолжает находиться
в расслабленном состоянии.
Следом появились другие пептиды, также препят-
ствующие нейромышечной передаче, но иным об-
разом. Пентапептид Leuphasyl (INCI: Pentapeptide-18)
имитирует действие энкефалина — уменьшает воз-
буждение в нейроне, ингибируя поток ионов кальция
через мембрану, и снижает Са2+-зависимый выброс ме-
диатора.
На уровне постсинаптической мембраны «работа-
ют» сразу несколько пептидов (рис. 2) — Vialox (INCI:
Pentapeptide-3), Syn-ake (INCI: Dipeptide Diaminobutyroyl
Benzylamide Diacetate), Inyline (INCI: Acetyl Hexapeptide-
25). Все они блокируют ацетилхолиновый рецептор
AChR, который при связывании с медиатором (ацетил-
холином) открывается — через это «окошко» внутрь
мышечной клетки начинают поступать ионы натрия,
необходимые для поляризации мембраны и запуска
процесса сокращения. Несмотря на то что способы бло-
кады ацетилхолинового рецептора у данных пептидов
разные, результат один: закрытый рецептор — нет по-
тока натрия — нет поляризации — нет мышечного со-
кращения (рис. 2).
Следует помнить, что пептиды «с эффектом ботокса»
эффективны лишь в случае мимических морщин, но бес-
сильны против морщин, возникающих из-за структурно-
го «ослабления» кожной ткани. Поэтому в современных
косметических средствах «против морщин» их комби-
нируют с ремоделирующими пептидами, улучшающи-
ми качество дермального матрикса и биомеханические
свойства кожи.

Пептиды-регуляторы процесса меланогенеза
Некоторые пептиды могут воздействовать на процесс
меланогенеза, ослабляя или усиливая выработку пигмен-
та под действием ультрафиолета. Естественным актива-
тором меланогенеза в нашем организме является пеп-
тидный α-меланоцитстимулирующий гормон (α-МСГ),
который, связываясь с рецептором MC1-R, запускает вы-
работку пигмента. Его синтетические аналоги Melatime
(INCI: Palmitoyl Tripeptide-30) и Melitane (INCI: Acetyl
Hexapeptide-1) справляются с этой задачей не менее эф-
фективно. Кроме того, эти пептиды снижают выработку
медиаторов воспаления, таких как IL-1, IL-8, PGE, умень-
шая УФ-индуцированную эритему. Эти пептиды полезны
в косметике, предназначенной для подготовки кожи к ин-
тенсивным солнечным процедурам.
А вот пептид-биомиметик Melanostatine (INCI:
Nonapeptide-1), наоборот, блокирует рецепторы к α-МСГ
на меланоцитах и препятствует выработке пигмента. Это
его свойство оказывается востребованным в препаратах
для ухода за фотоповрежденной кожей и осветляющих
составах.
Пептиды-иммуномодуляторы
При старении нарушается соотношение кожных ци-
токинов, в частности усиливается выброс провоспали-
тельных цитокинов TNFα, IL-1, IL-6, IL-8, активирующих
металлопротеиназы и усиливающих деградацию меж-
клеточного матрикса.
Тетрапептид Rigin (INCI: Palmitoyl Tetrapeptide-3) пред-
ставляет собой фрагмент иммуноглобулина IgG, вовле-
ченного в различные физиологические процессы, в том
числе иммунные. Ригин подавляет секрецию IL-6 базаль-
ными кератиноцитами, восстанавливая цитокиновый
баланс, ослабляя воспаление и улучшая качество кожи
(действует, подобно «гормону молодости» ДГЭА). Ригин
включают в препараты для возрастной кожи, фотопов-
режденной кожи, а также в составы для ухода за кожей в
области глаз.
Укрепляет кожный иммунитет и пептид Bodyfensine
(INCI: Acetyl Dipeptide-3) — он стимулирует собственные
защитные белки β-дефенсины, улучшая сопротивляе-
мость кожи к микробиологической инвазии.

Пептиды-нейротрансмиттеры
Пептиды играют важную роль в нервной регуляции
и сигнальном межклеточном взаимодействии. Синтети-
ческий дипептид Calmosensine (INCI: Acetyl Dipeptide-1
Cetyl Ester) состоит из аминокислот тирозина и аргини-
на. Дипептид Tyr-Arg присутствует в нашем организме:
он стимулирует высвобождение нервными клетками
мет-энкефалина — опиоидного нейромедиатора с анал-
гетической активностью. Клинические исследования по-
казали, что при нанесении на кожу кальмосенсина при-
тупляется чувствительность к раздражающим факторам
окружающей среды (термическим, механическим и хи-
мическим воздействиям). Лабораторные эксперименты
объяснили этот феномен: оказывается, что кальмосенсин
стимулирует кератиноциты к выделению проопиомела-
нокортина — неактивного предшественника опиоидных
медиаторов, который ферментативно расщепляется на
эндорфины и энкефалины, подобно тому, как это про-
исходит в головном мозге. Энкефалины действуют на
температурные, болевые и механорецепторы, повышая
порог их чувствительности к внешним воздействиям.
Было обнаружено еще одно действие кальмосенсина —
он ослабляет передачу сигнала с нервного окончания на
мышцу, способствуя релаксации мышечного волокна.
Благодаря свойству улучшать субъективные ощуще-
ния, связанные с кожей, кальмосенсин называют «пеп-
тидом хорошего самочувствия». Он рекомендуется к
использованию в косметике для чувствительной кожи,
кожи с нарушенными барьерными свойствами, сухой
и морщинистой кожи, а также в средствах после загара.
Пептиды, улучшающие микроциркуляцию
и лимфоотток
Развитию отека способствуют потеря эластичности
кожи, мышечная «слабость», нарушение микроциркуля-
ции и проницаемости сосудистой стенки. Эта проблема
часто возникает в области глаз — результатом становятся
темные круги и одутловатость, с которыми трудно бороть-
ся. Разработано несколько ингредиентов пептидной при-
роды, применение которой улучшает состояние кожи во-
круг глаз благодаря их противоотечному действию. Среди
них отметим Eyeseryl (INCI: Acetyl Tetrapeptide-5), укрепля-
ющий сосудистую стенку благодаря воздействию на про-
цесс формирования ее соединительнотканной части.
Пептидные комбинации —
путь к созданию высокоэффективных
косметических препаратов
Сочетание нескольких пептидов с разными свойст-
вами и механизмами действия может существенно уси-
лить косметический эффект. На рынке косметического
сырья наряду с монопродуктами, в которых присутствует
всего один пептид, имеются комплексные продукты, ком-
бинирующие несколько пептидов с разным действием и/
или пептиды с другими активными ингредиентами. Раз-
работчики готовых косметических рецептур обязательно
должны знать о том, в каких «отношениях» находятся
активные вещества — будет ли это синергизм или анта-
гонизм, и при дизайне рецептуры исходить именно из
этого.
Значительным преимуществом синтетических
пептидов является их относительная стабильность в
составе эмульсий и гелей, а также возможность регу-
лировать их прохождение в кожу. Один из способов
повысить и то, и другое — «пришить» к аминокислот-
ной цепочке липидный «хвост»: липопротеин легче
проходит сквозь барьерные структуры рогового слоя и
удобнее вводится в рецептуру в процессе изготовления
готового продукта.
Результат от использования пептидного препарата
определяется не только его составом, но и тем, как он
используется. Для получения максимального эффекта
необходимо учесть ряд условий, которые можно свести
к пяти основным моментам:
■■ предварительное очищение кожи с интенсивным
увлажнением рогового слоя с целью повысить его
проницаемость;
■■ кератолитическая эксфолиация для удаления орого-
вевших масс и облегчения прохождения пептидов и
других активных ингредиентов сквозь барьер;
■■ создание окклюзионного слоя, обеспечивающего дли-
тельное увлажнение за счет уменьшения трансэпи-
дермальной потери воды — эта мера существенно об-
легчает диффузию активных агентов через липидный
барьер рогового слоя;
■■ активация микроциркуляции кожи для улучшения
трофики и перфузии кожной ткани;
■■ поддержание рабочей концентрации активного нача-
ла в течение всего курса коррекции путем топических
аппликаций через равные промежутки времени.
Многие современные профессиональные космецев-
тические программы построены с учетом этих требова-
ний. А в качестве примера предлагаем читателям ознако-
миться с препаратами и процедурами, разработанными
швейцарской компанией Meder Beauty Science. В них ши-
роко используются синтетические пептиды, и каждый от-
дельно взятый препарат может служить наглядной иллю-
страцией того, как выполняются на практике принципы
«пептидного дизайна».

Пептиды-стимуляторы синтеза компонентов межклеточного матрикса
INCI: Palmitoyl Pentapeptide-3
Торговое: Matrixyl
Цепочка из 5 аминокислот повторяет фрагмент α1-цепи проколлагена 1. Стимули-
рует продукцию фибробластами коллагеновых белков и гиалуроновой кислоты по
механизму обратной связи
INCI: Palmitoyl Oligopeptide
Торговое: Biopeptide EL,
Dermaxyl
Аминокислотная последовательность повторяет фрагмент эластина, называемый
«пружиной». Стимулирует синтетическую активность фибробластов
INCI: Palmitoyl Tripeptide-1
Торговое: Biopeptide CL,
Trylagen, Aldenine
Аминокислотная последовательность повторяет фрагмент цепи коллагена. Стиму-
лирует синтетическую активность фибробластов, ингибирует матричные металло-
протеиназы ММП-2 и ММП-3, разрушающие коллаген
INCI: Acetyl Tetrapeptide-11
Торговое: SYNiorage
Стимулирует в эпидермисе синтез синдекана-1 (малый протеогликан) и коллагена
XVII типа (основной белок хемидесмосом) — компонентов, необходимых для нор-
мального дерматоэпидермального соединения
INCI: Acetyl Tetrapeptide-9
Торговое: Dermican
Стимулирует в дерме синтез протеогликанов (в основном люмикана) и коллагена
I типа
INCI: Elaidyl Tripeptide
Торговое: Lipospondin
Аминокислотный домен активирует латентный трансформирующий фактор роста
бета (TGFβ), который в свою очередь стимулирует синтез коллагена и ингибитора
матричной металлопротеиназы 1 (TIMP-1). Элаидиновая кислота подавляет экс-
прессию ММП, что снижает их общую ферментативную активность в дермальном
матриксе и тормозит процесс деградации коллагена и эластина [15]
INCI: Palmitoyl Tripeptide-5
Торговое: Syn-Coll
Усиление продукции коллагена через активацию TGFβ
INCI: Tripeptide-10 Citrulline
Торговое: Decorin
Имитирует действие декорина — регулирует фибриллогенез и рост клеток
INCI: Caproyl Tetrapeptide-3
Торговое: ChroNoLine
Пептид-биомиметик, выделенный из фактора роста. Усиливает синтез коллагена-7,
ламинина-5 и фибронектина
INCI: Hexapeptide-10
Serilesine
Пептид-биомиметик, представляющий собой фрагмент α-цепи ламинина-1. Имити-
рует действие ламинина, улучшая миграцию клеток, стимулируя ангиогенез
Пептиды-стабилизаторы
INCI: Tripeptide-1
Торговое: Kollaren
«Ловушка» активных форм кислорода, вырабатываемых клетками в процессе
дыхания. Укрепляет собственную антиоксидантную систему кожи, предотвращая
перекисное окисление липидов и образование сшивок между коллагеновыми
волокнами
INCI: Prezatide Copper Acetate
Торговое:
Укрепляет собственную антиоксидантную систему кожи. Медь необходима для
работы ферментов, участвующих в построении дермального матрикса. Результа-
том комплексного воздействия будет ремоделирование матрикса в сторону его
«омоложения»
INCI: Hexapeptide-11
Торговое: Peptamide-6
Пептид, выделенный из ферментированного лизата дрожжей Saccharomyces
cerevisiae. Усиливает синтетическую активность фибробластов, повышает местный
иммунитет. Установлено, что пептид воздействует на механизмы генной регуляции
таких важных групп белков, как трансмембранные белки, факторы роста, матрич-
ные белки, белки, участвующие в липидном обмене, белки теплового шока
INCI: Diaminopropionoyl
Tripeptide-33
Торговое: Preventhelia
Тетрапептид-антиоксидант укрепляет собственную антиоксидантную систему кожи,
помогая справиться с окислительным стрессом и его последствиями в результате
УФ-облучения и травмы кожи
Пептиды-блокаторы нейромышечной передачи
INCI: Acetyl Hexapeptide-3
Торговое: Argireline
Конкурентное связывание вместо белка SNAP25 в комплекс SNARE, необходимый
для слияния синаптического пузырька с пресинаптической мембраной и выброса
медиатора в синаптическую щель. В результате мышца не получает сигнал к со-
кращению и находится в расслабленном состоянии
INCI: Acetyl Glutamyl
Heptapeptide-1
Торговое: SNAP-7
То же
INCI: Acetyl Octapeptide-3
Торговое: SNAP-8
То же
INCI: Pentapeptide-18
Торговое: Leuphasyl
Миметик энкефалина — ингибирует поток ионов кальция в нейроны, снижая воз-
буждение, предотвращая слияние синаптических пузырьков с пресинаптической
мембраной и выброс ацетилхолина
INCI: Dipeptide Diaminobutyroyl
Benzylamide Diacetate
Торговое: Syn-Ake
Схож по своему действию с ядом змеи храмовой куфии, имитируя действие
ваглерина-1 (компонент яда, блокирующий нейромышечную передачу). Антаго-
нист никотинового ацетилхолинового рецептора mnAChR на постсинаптической
мембране (на мышечном волокне), связывает ε-субъединицу рецептора и предот-
вращает его связывание с ацетилхолином. Рецептор остается в закрытом состоянии
и не пропускает ионы натрия
INCI: Pentapeptide-3
Торговое: Vialox
Конкурентное ингибирование ацетилхолиновых рецепторов на постсинаптических
мембранах мышц (курареподобное действие)
INCI: Acetyl Hexapeptide-25
Торговое: Inyline
Инактивирует формирование комплекса аргин/MuSK, таким образом предотвра-
щая кластеринг ацетилхолинового рецептора AChR. В результате рецептор MuSK
остается неактивированным, а β-субъединица AChR — нефосфорилированной.
В итоге рецептор AChR «не готов» к связыванию с ацетилхолином, а значит, сигнала
о сокращении мышца не получит
Пептиды-регуляторы меланогенеза
INCI: Palmitoyl Tripeptide-30
Торговое: Melatime
Агонист β-МСГ. Регулирует синтез меланина через активацию рецепторов MC1-R,
снижает интенсивность воспаления, в том числе УФ-индуцированного
INCI: Acetyl Hexapeptide-1
Торговое: Melitane
То же
INCI: Nonapeptide-1
Торговое: Melanostatine
Блокирует рецепторы к α-МСГ на меланоцитах и таким образом препятствует
синтезу меланина
Пептиды-иммуномодуляторы
INCI: Palmitoyl Tetrapeptide-7
Торговое: Rigin
Снижает выработку провоспалительного медиатора интерлейкина-6 базальными
кератиноцитами
INCI: Acetyl Dipeptide-3
Aminohexanoate
Торговое: Bodyfensine
Стимулирует собственные защитные белки β-дефенсины 2 и 3, повышая сопротив-
ляемость кожи к микробиологической инвазии
INCI: Acetyl Tetrapeptide-2
Торговое: Thymulen-4
Биомиметик, производное тимопоэтина. Корректирует естественную утрату
факторов тимуса, ассоциированную с возрастной деградацией тимуса. Усиливает
регенерацию эпидермальных структур
Пептиды-нейротран смиттеры
INCI: Acetyl Dipeptide-1 Cetyl
Ester
Торговое: Calmosensine
Стимулирует выработку кератиноцитами предшественника опиодных медиаторов
энкефалина и эндорфина. В результате их воздействия на рецепторы чувствитель-
ность последних к внешним воздействиям притупляется. Способствует релаксации
мышечных волокон путем ослабления передачи сигнала о сокращении
Пептиды, улучшающие микроцирк уляцию и лимфоотток
INCI: Acetyl Tetrapeptide-5
Торговое: Eyeseryl
Укрепляет сосудистую стенку, снижает ее проницаемость